牵牛子
名称:牵牛子
一年生缠绕草本,全株密被白色长毛。叶互生,阔心形,全缘;叶柄与总花梗近等长。花序有花1~3朵;萼片5深裂,裂片卵状披针形,长约1cm,先端尾尖;花冠白色、蓝紫色或紫红色,漏斗状,长5~8cm;雄蕊5;子房3室。蒴果球形。种子5~6粒,卵形,黑色或淡黄白色。花期6~9月,果期7~10月。
种子似橘瓣状,长4~8mm,宽3~5mm。表面灰黑色(黑丑)或淡黄白色(白丑)。背面有1条浅纵沟,腹面接线的近端处有1点状种脐,微凹。质硬,浸水中作龟裂状胀破,内有浅黄色子叶两片,紧密重叠而皱曲。味辛、苦,有麻感。
药品简述
药名:牵牛子。
英文名:SEMEN PHARBITIDIS.
别名:黑丑、白丑、二丑、喇叭花。
性味:性寒,味苦;有毒。
成分: 含牵牛子甙(树脂甙类)、脂肪油、有机酸等。
功能主治: 泻水通便,消痰涤饮,杀虫攻积。用于水肿胀满,二便不通,痰饮积聚,气逆喘咳,虫积腹痛,蛔虫、绦虫病。
归经:归肺经、肾经、大肠经。
用法用量: 3~6g 。水煎服。研末吞服,每次~1克,每日~3次。
来源:为旋花科植物圆叶牵牛的种子。
资源分布:生于山野灌丛中、村边、路旁;多栽培。全国各地有分布。
采制: 秋末果实成熟、果壳未开裂时采割植株,晒干,打下种子,除去杂质。
制法:牵牛子:除去杂质。用时捣碎。炒牵牛子:取净牵牛子,炒至稍鼓起。用时捣碎。
用药禁忌
1、孕妇及胃弱气虚者忌服。《本草衍义补遗》:不胀满,不大便秘者勿用。《品汇精要》:妊娠不可服。《本草备要》:若湿热在血分,胃弱气虚人禁用。
2、用量过大可出现神经系统症状及便血、腹痛、呕吐等副反应。因此,本品只宜转用,正气亏虚所致的虚胀不宜应用。
3、用于腹水肿胀,可配合攻下逐水药如甘遂、芫花、大戟等同用。用于痰壅气滞、咳逆喘满,常与葶苈子、杏仁等配合应用。用于虫积腹痛,常配伍槟榔、大黄等同用,对蛔虫、绦虫都有驱杀作用。
4、牵牛子为峻下的药品,少用则通大便,多用则泻下如水,且能利尿,故在临床上主要用于腹水肿胀、二便不利及宿食积滞、大便秘结等症。至于用治痰壅气滞、咳逆喘满,则只宜暂用,不可久服。如属脾弱胃呆、气虚腹胀者,当以健脾补中为要,不宜用本品攻泻消积,克伐胃气。
化学成分
1.牵牛 种子含牵牛子甙(pharbitin)约3%,系树脂性甙,用碱水解得到牵牛子酸(pharbitic acid),巴豆酸(tiglic acid),裂叶牵牛子酸(nilic acid),α-甲基丁酸(α-methylbutyric acid)及戊酸(valeric acid)等。牵牛子酸为混合物,分离得到牵牛子酸A、B、C、D,以后二者为主;牵牛子酸C系由番红醇酸(ipurolic acid) 与2分子D-葡萄糖(D-glucose)缩合而成的甙,牵牛子酸D比牵牛子酸C多含1分子鼠李糖。种子还含生物碱;裸麦角碱(chanoclavine),野麦碱(elymoclavine),狼尾草麦角碱(penniclavine),田麦角碱(agroclavine),麦角醇(lyser-gol)等。又含脂肪油11%及其他糖类。未成熟种子含多种赤霉素及其葡萄糖甙:赤霉素(gib-berellin)A3、A5、A20、A26、A27;赤霉素葡萄糖甙(gibberellin glucoside)Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ、Ⅶ、F-Ⅶ。
2. 圆叶牵牛 种子含赤霉素A3、A5、A8、A17、A19、A20、A26、A27、A29、A33、A44、A55。又含圣苯素-7-O-β-D-吡喃木糖基-O-β-D-吡喃阿拉伯糖甙(eriodictyol-7-O-β-D-xylopyanosyl-O-β-D-arabinopyranoside),2-羟基-1,4-戊二酮(2-hydro-xy-1-phenyl-1,4-pentadione),2,3,22,23-四羟基胆甾-6-酮(brassinone),栗木甾酮(castasterone)和麦角类生物碱(ergot alkaloid)。
药理作用
牵牛子甙的化学性质与泻根素(Jalapin)相似,有强烈的泻下作用。牵牛子甙在肠内遇胆汁及肠液分解出牵牛子素,刺激肠道,增进蠕动,导致泻下。据动物试验,黑丑与白丑泻下作用并无区别。关于牵牛子的泻下作用原理,研究很少,它与硫酸镁、大黄不同,在泻下时,不引起血糖的剧烈变化,但能加速菊糖(Inulin)在肾脏中之排出,可能有利尿作用。牵牛子的水、醇浸剂对小鼠皆有泻下作用,但经煎煮后,即失去作用,如常见的炒食等。除去牵牛子甙后的水溶液,似仍有泻下作用,故除已知的牵牛子甙外,可能还含有其他泻下成分。在体外试验,黑丑、白丑对猪蛔尚有某些驱虫效果。牵牛子甙似能兴奋离体兔肠及离体大鼠子宫;静脉注射1mg/kg对麻醉犬、兔的血压、呼吸无明显影响。对小鼠皮下注射之半数致死量为37;5mg/kg。对人有毒性,但不大,大量除对胃肠的直接刺激引起呕吐、腹痛、腹泻与粘液血便外,还可能刺激肾脏,引起血尿,重者尚可损及神经系统,发生语言障碍、昏迷等。三色牵牛(Ipomoeatricolor)含异麦角酰胺(Isolyserga-nide)、麦角酰胺(Lysergamide)及裸麦角碱,有致幻作用。致泻:种子乙醇或水浸出液1.5-3g/kg灌胃,对小鼠有泻下作用,但煎剂则失去致泻能力。兴奋平滑肌:所含树脂0.2%浓度,对家兔离体肠管及子宫均有兴奋作用;皮下注射小鼠的半数致死量为37.5mg/kg。牵牛子甙水解产物的盐,可使豚鼠小肠、盲肠、大肠收缩,而牵牛子甙本身无此作用。
药(毒)理学
厚朴煎剂小鼠腹腔注射的半数致死量 为 6.12± 0.038g/kg。木兰箭毒碱小鼠腹腔注射的半数致死量为 45.55mg/kg。厚朴煎剂给猫静脉注射的最小致死量为4.25±1.25g/kg。厚朴煎剂给小鼠一次灌胃60g/kg,观察3天,未见死亡。
文献论述
1.李杲:牵牛子,《本草》名医续注云,味苦寒能除湿,利小水,治下疰脚气。据所说,气味主治俱误矣,何以明之?凡药中用牵牛者,少则动大便,多则下水,此乃泻气之药,试取尝之,即得辛辣之味,久而嚼之,猛烈雄壮,渐渐不绝,非辛如何?续注家乃谓味苦寒,其苦寒果安在哉?若以为泻湿之药,犹不知其的也。何则?此物但能泻气中之湿热,不能泻血中之湿热。夫湿者水之别称,有形者也,若肺先受湿,则宜用之。今用药者不问有湿无湿,但伤食,或欲动大便,或有热服,或作常服,克化之药俱用牵牛,岂不误哉?殊不知牵牛辛烈,泻人元气,比诸辛药泻气尤甚,以其辛之雄烈故也。今重为备言之,若病湿胜,湿气不得施化,致大小便不通,则宜用之耳,湿去则气得周流,所谓五脏有邪,更相平也。
2.《汤液本草》:牵牛,以气药引则入气,以大黄引则入血。
3.《纲目》:牵牛,自宋以后,北人常用取快,及刘守真、张子和出,又倡为通用下药,李明之目击其事,故著其说极力?之。牵牛治水气在肺,喘满肿胀,下焦郁遏,腰背胀肿,及大肠风秘气秘,卓有殊功。但病在血分及脾胃虚弱而痞满者,则不可取快一时及常服,暗伤元气也。一宗室夫人,年几六十,平生苦肠结病,旬日一行,甚于生产,服养血润燥药则泥膈不快,服硝、黄通利药则若罔知,如此三十余年矣,时珍诊其人体肥,膏梁而多优郁,日吐酸痰碗许乃宽,又多火病,此乃三焦气壅滞,有升无降,津液皆化为痰饮,不能下滋肠腑,非血燥比也。润剂留滞,硝、黄徒入血分,不能通气,俱为痰阻,故无效也。乃用牵牛末,皂荚膏丸与服,即便通利,自是但觉肠结,一服就顺,亦不妨食,且复精爽。盖牵牛能走气分,通三焦,气顺则痰逐饮消,上下通快矣,外甥柳乔,素多酒色,病下极胀痛,二便不通,不能坐卧,立哭呻吟者七昼夜。医用通利药不效,遣人叩予,予思此乃湿热之邪在精道,壅胀隧路,病在二阴之间,故前阻小便,后阻大便,病不在大肠、膀胱也。乃用楝实、茴香。穿山甲诸药,入牵牛加倍,水煎服,一服而减,三服而平。牵牛能达右肾命门,走精隧,人所不知,惟东垣李明之知之,故明之治下焦阳虚,天真丹用牵牛以盐水炒黑,入佐沉香、杜仲、破故纸。官桂诸药,深得补泻兼施之妙,方见《医学发明》。又东垣治脾湿太过,通身浮肿,喘不得卧,腹如鼓,海金沙散,亦以牵牛为君,则东垣未尽弃牵牛不用,但贵施之得道耳。
4.《本草正》:牵牛,古方多为散、丸,若用救急,亦可佐群药煎服,然大泄元气,凡虚弱之人须忌之。
5.《本草正义》:牵牛,善泄湿热,通利水道,亦走大便,故《别录》谓其苦寒,至李氏东垣,以其兼有辛莶气味,遂谓是辛热雄烈。按,此物甚滑,通泄是其专长,试细嚼之,惟其皮稍有辛味,古今主治,皆用之于湿热气滞,实肿胀满,二便不通,则东垣以为辛热,张石顽和之,亦谓辛温,皆属不确,当以《别录》之苦寒为正。又莶气戟人喉舌,细味之亦在皮中,所谓有毒,盖即在此。古方中凡用末子,均称止用头末,正以其皮粘韧,不易细碎,只用头末,则弃其皮,而可无辛莶之毒,颇有意味可思。《别录》主治专破气分壅滞,泄水湿之肿满,除风利便,固皆以实病言之,此药功用,固已包举无遗,甄权申之,则日治痃癣气块,利大小便,东垣谓除气分湿热,三焦壅结;濒湖谓逐痰饮,通大肠气秘、风秘、杀虫。亦皆主结滞壅塞立论。而甄权乃又谓除虚肿,则误矣。《日华本草》谓治腰痛,盖亦指湿热阻塞,腰脊不利之症,惟言之殊不分明,究属非是。
6.《别录》:主下气,疗脚满水肿,除风毒,利小便。
7.《药性论》:治痃癖气块,利大小便,除水气,虚肿。落胎。
8.《日华子本草》:取腰痛,下冷脓,并一切气壅滞。李杲:除气分湿热,三焦壅结。
9.《纲目》:逐痰消饮,通大肠气秘风秘,杀虫。
10.《江苏植药志》:适用于急性关节炎。
11.《新疆中草药手册》:泻下,利尿,杀虫。治便秘,消化不良,肾炎水肿,小儿咽喉炎。
选方
1、治水肿:牵牛子末之,水服方寸匕,日一,以小便利为度。(《千金方》)
2、治停饮肿满:黑牵牛头末四两,茴香一两(炒),或加木香一两。上为细末,以生姜自然汁调一、二钱,临卧服。(《儒门事亲》禹功散)
3、治水气蛊胀满:白牵牛、黑牵牛各二钱。上为末,和大麦面四两,为烧饼,临卧用茶汤一杯下,降气为验。(《宣明论方》一气散)
4、治小儿腹胀,水气流肿,膀胱实热,小便赤涩:牵牛生研一钱,青皮汤空心下。一加木香减半,丸服。(《郑氏小儿方》)
5、治四肢肿满:厚朴(去皮,姜汁制炒)半两,牵牛子五两(炒取末二两)。上细末。每服二钱,煎姜、枣汤调下。(《本事方》)
6、治小儿肺胀喘满,胸高气急,两肋扇动,陷下作坑,两鼻窍张,闷乱嗽渴,声嘎不鸣,痰涎潮塞,俗云马脾风:白牵牛一两(半生半熟),黑牵牛一两(半生半熟),川大黄、槟榔各一两。上为细末。三岁儿每服二钱,冷浆水调下,涎多加腻粉少许,无时,加蜜少许。(田氏《保婴集》牛黄夺命散)
7、治脚气胫已满,捏之没指者:牵牛子,捣,蜜丸,如小豆大五丸,吞之。(《补缺肘后方》)
8、治一切虫积:牵牛子二两(炒,研为末),槟榔一两,使君子肉五十个(微炒)。俱为末。每服二钱,沙糖调下,小儿减半。(《永类钤方》)
9、治大肠风秘壅热结涩:牵牛子(黑色,微炒,捣取其中粉)一两,桃仁(末)半两,以熟蜜和丸如梧桐子。温水服三、二十丸。(《本草衍义》)
10、治冷气流注,腰疼不能俯仰:延胡索二两,破故纸(炒)二两,黑牵牛子三两(炒)。上为细末,煨大蒜研搜丸,如梧桐子大。每服三十丸,煎葱须盐汤送下,食前服。(《杨氏家藏方》牵牛丸)
11、治肾气作痛:黑、白牵牛等分。炒为末,每服三钱,用猪腰子切,入茴香百粒,川椒五十粒,掺牵牛末入内扎定,纸包煨熟,空心食之,酒下,取出恶物效。(《仁斋直指方》)
12、治肠痈有脓,胀闭不出:牵牛子头末三钱,大黄二钱,穿山甲(煅)二钱,乳香、没药各一钱。俱为末。每服三钱,白汤调服。(《张三丰仙传方》)
13、治梅毒,横痃:白牵牛仁,每次、六钱,煎汤内服。(《泉州本草》)
14、治风热赤眼:黑丑仁为末,调葱白汤敷患处。(《泉州本草》)
药用植物栽培
1.气候土壤: 牵牛适应性较强,对气候土壤要求不严,但以温和的气候和中等肥沃的砂质壤土为宜。过于低湿或干燥瘦嵴之地,生长均不良。
2.种植: 以种子繁殖,于4-5月播种。播种前翻土作畦(如利用篱边、墙边、田埂等地种植,则不需作畦),畦宽约1.3m,按株距23-33cm、行距30-50cm开穴,每穴播种子4-5粒。播后覆细土一层,以种子不露出为宜。种子发芽后,幼苗生长真叶2-3片时,便须间苗、补苗,亦可进行移植。以每穴保留2-3株即可。
3.田间管理:在藤蔓尚短时,可以进行松土除草1-2次。至藤蔓较长时,须设立支柱,或间种玉米、高粱等作物使其攀援其上,以代支柱。施肥,在前期施以人粪尿、硫酸氨等氮肥为宜,后期多施草木灰、骨粉等磷钾肥为宜。
生药材鉴定
性状鉴别
种子似桔瓣状,略具3棱,长5-7mm,宽3-5mm。表面灰黑色(黑丑),或淡黄白色(白丑),背面弓状隆起,两侧面稍平坦,略具皱纹,背面正中有一条浅纵沟,腹面棱线下端为类圆形浅色种脐。质坚硬,横切面可见淡黄色或黄绿色皱缩折叠的子叶2片。水浸后种皮呈龟裂状,有明显粘液,气微味辛、苦、有麻舌感。以颗粒饱满、无果皮等杂质者为佳。
显微鉴别
种子横切面:表皮细胞1列,略呈切向延长,有的含棕色物,间有分化成单细胞的非腺毛表皮下方为1列扁小的下皮细胞。栅状细胞层由2-3列细胞组成,靠外缘有一光辉带。营养层由数列切向延长的细胞及颓废细胞组成,有细小维管束,薄壁细胞中含细小淀粉粒。内胚乳最外1-2列细胞类方形,壁稍厚,内侧细胞的壁粘液化。子叶落归根薄壁组织中散有多数圆形的分泌腔,直径约至108μm;薄壁细胞中充满糊粉粒及脂肪油滴,并含草酸钙簇晶;直径约18μm。
理化鉴别
1、取本品,加水浸泡后种皮呈龟裂状,手捻有明显的黏滑感。
2、本品粉末淡黄棕色。种皮表皮细胞深棕色,形状不规则,壁微波状。非腺毛单细胞,黄棕色,稍弯曲,长50~240μm。子叶碎片中有分泌腔,圆形或椭圆形,直径35~106μm。草酸钙簇晶直径10~25μm 。栅状组织碎片及光辉带有时可见。
3、取本品1g,研碎,加2mol/L盐酸乙醇溶液30ml,加热回流1。5小时,滤过,滤液加水40ml,置水浴上蒸至无醇味,水溶液置分液漏斗中,加苯30ml振摇提取,分取苯层,回收溶剂,残渣加无水乙醇1ml使溶解,作为供试品溶液。另取牵牛子对照药材1g,同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(附录Ⅵ B)试验,吸取上述两种溶液各4μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以环已烷-醋酸乙酯(9:1)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以5%香草醛硫酸溶液,在105℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
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